一个越来越多的纪念斯隆-凯特琳科学家正在研究表观遗传学 ; ;—一个生化调整细胞调控基因&mdash复杂系统;提高我们的癌症和其他疾病的认识。这些研究者之一是明奎罗,其最近的调查可能会导致新的癌症药物称为8抑制剂的发展。
集锦 组蛋白是蛋白作为细胞中的DNA的线轴。 许多癌症是由组蛋白的生化燃料。 科学家正在开发新的药物,逆转组蛋白的变化。 一种被称为8抑制剂显示出有前途的抗癌作用。 它已被证明在斑马鱼实验中对黑色素瘤的行为。“培养了我作为一个纯粹的化学家,”表观遗传学研究员民魁罗说,“我知道癌很少在我来这里之前。”然而,自从他参加纪念斯隆-凯特琳教师2008名,博士’的研究把他带到很大的未开发的深地区癌症科学—和对新药物,他希望将帮助患者的一天。
罗博士’的实验室专门研究表观遗传学,那不是DNA编码基因变化的研究。他们的研究集中在一组的表观遗传酶称为蛋白甲基转移酶(PMT),控制基因表达的修饰组蛋白—蛋白质的形式在DNA被包裹在和其他分子结构。连同医师科学家Yariv houvras Weill康奈尔医学院,博士发现了一个被称为8 PMT可以在开发新的抗癌药物的新靶点。
通过筛选的药物小分子库,罗博士’的团队确定和优化的几种治疗有效的物质,可以抑制8活性。在houvras博士'了斑马鱼模型的黑色素瘤工作;实验室,他们发现这些化合物具有强大的抗癌作用。 ;
我们知道我们在一些事情上。民魁罗 表观遗传学研究员斑马鱼自然会屈服于人类的某些疾病,包括黑色素瘤。他们制造精美的癌症研究工具有许多原因,一是因为他们的黑色素瘤就像墨水一样黑。研究人员可以看到癌症的发展与裸眼,或观察肿瘤缩小的药物;
“我们很兴奋的时候,我们发现8抑制剂能够阻断一种驱动黑素瘤主要通路,称为MITF路径”罗博士说。“同时,其他科学家报道8也可能在转移性乳腺癌,所以我们知道我们到了什么东西。”;
回到顶部光电倍增管调节基因将被称为甲基的化学标签的蛋白或其他分子的某些网站。罗教授说,由于这些标记是如此的微小(甲基是一个碳原子和三个氢原子的簇),酶的活性很难研究。但是,他的实验室已经开发了一种特殊的技术—基本方法扩增分子解剖学—能够监控的生化反应。使用该等化学方法,他们正在优化的8抑制剂的药理特性与目标产生更优化的药物可以在患者检测。
下一步是在黑色素瘤和转移性乳腺癌,”小鼠模型的药物试验;罗博士说。“我们希望看到什么样的肿瘤可能有最好的工作机会,是否会产生副作用,以及在什么剂量和日程’的有效。”此外,研究人员将继续探索SET8生物是否会牵连其他癌症。 ;
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